Ketoconazolo CAS#65277-42-1
Attività antifungina ad ampio spettro– Il ketoconazolo è un antimicotico imidazolico efficace contro un'ampia gamma di infezioni fungine, comprese le micosi superficiali e profonde.
Inibizione selettiva della biosintesi dell'ergosterolo– Blocca la sintesi dell'ergosterolo interferendo con il citocromo P-450 fungino, danneggiando le membrane cellulari e impedendo la crescita del fungo.
Prevenzione della crescita fungina e della trasformazione delle spore– Il ketoconazolo inibisce la crescita fungina e impedisce alle spore di formare il micelio, riducendo il rischio di reinfezione.
Versatilità antibatterica e clinica– Agisce contro Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix e Trichophyton ed è usato per trattare tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, mughetto e candidosi cutanea.
Descrizione del prodotto Ketoconazolo CAS#65277-42-1
Il ketoconazolo è un farmaco antimicotico ad ampio spettro appartenente alla classe degli imidazoli, commercializzato con i nomi di Jindaconin, Mikangling e Kening. Agisce inibendo selettivamente il citocromo P-450 fungino, bloccando così la biosintesi dell'ergosterolo nelle membrane cellulari dei funghi. Questa azione compromette l'integrità della membrana ed è efficace sia contro le infezioni fungine superficiali che profonde. Il ketoconazolo non solo sopprime la crescita fungina, ma impedisce anche alle spore di trasformarsi in micelio, riducendo il rischio di reinfezione. A basse concentrazioni, inibisce la crescita batterica, mentre a concentrazioni più elevate esercita un'attività battericida. È efficace contro agenti patogeni come Candida, cromofori, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix e Trichophyton, ed è clinicamente utilizzato per trattare condizioni quali tinea manuum, tinea pedis, tinea cutanea, tinea corporis, tinea cruris, mughetto, tinea versicolor e candidosi cutanea.
Parametri
| Punto di fusione | 148-152 °C |
| Punto di ebollizione | 753,4±60,0 °C (previsto) |
| densità | 1,4046 (stima approssimativa) |
| indice di rifrazione | -10,5 ° (C=0,4, CHCl3) |
| Fp | 9℃ |
| temperatura di conservazione. | 2-8°C |
| solubilità | metanolo: solubile 50 mg/mL |
| pka | pKa 3,25/6,22(H2O,t =25,I=0,025) (Incerto) |
| modulo | Solido bianco sporco |
| colore | dal bianco al giallo chiaro |
| attività ottica | [α]20/D -1 a 1°, c = 4 in metanolo |
| Solubilità in acqua | Solubile in DMSO, etanolo, cloroformio, acqua e metanolo. |
| Merck | 145302 |
| Classe BCS | 2 |
| Stabilità: | Stabile per 2 anni dalla data di acquisto se fornito in forma liquida. Le soluzioni in DMSO o etanolo possono essere conservate a -20 °C per un massimo di 3 mesi. |
| InChiKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| Riferimento al database CAS | 65277-42-1 (Riferimento al database CAS) |
Informazioni sulla sicurezza
| Codici di pericolo | T,N,F |
| Dichiarazioni di rischio | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Indicazioni di sicurezza | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germania | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| Classe di rischio | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Codice HS | 29349990 |
| Dati sulle sostanze pericolose | 65277-42-1 (Dati sulle sostanze pericolose) |
| Tossicità | LD50 in topi, ratti, cavie, cani (mg/kg): 44, 86, 28, 49 e.v.; 702, 227, 202, 780 per via orale (Heel) |
Applicazione del ketoconazolo CAS#65277-42-1
Il ketoconazolo è un farmaco antimicotico della classe degli imidazoli con attività ad ampio spettro. Viene comunemente utilizzato per trattare condizioni quali piede d'atleta, forfora, candidosi, candidosi mucocutanea cronica, mughetto orale, candiduria, blastomicosi, coccidioidomicosi, istoplasmosi, cromomicosi e paracoccidioidomicosi. In quanto inibitore del CYP3A4, viene anche impiegato in studi farmacologici per valutare la biodisponibilità limitata dalla glicoproteina P/CYP3A in modelli animali, per indagare gli effetti antitumorali mediati dall'interleuchina-1 e per esaminare le interazioni farmacologiche in vivo.
