Paclitaxel CAS#33069-62-4
Il paclitaxel promuove la polimerizzazione dei microtubuli e stabilizza i microtubuli polimerizzati, un meccanismo unico tra i farmaci conosciuti.
Si lega specificamente ai microtubuli polimerizzati senza influenzare i dimeri di tubulina non polimerizzati.
Il paclitaxel interferisce con le funzioni cellulari causando l'accumulo di microtubuli, bloccando di fatto la divisione cellulare durante la mitosi.
Clinicamente efficace per il cancro ovarico e al seno, con ulteriori effetti terapeutici sul cancro al polmone, al colon-retto, al melanoma, al cancro della testa e del collo, al linfoma e ai tumori cerebrali.
Descrizione del prodotto Paclitaxel CAS#33069-62-4
Il paclitaxel è un composto diterpenico monomerico estratto dalla corteccia delle piante nelTassogenere. Come metabolita secondario complesso, è attualmente l'unico farmaco noto in grado di promuovere la polimerizzazione dei microtubuli e di stabilizzare i microtubuli polimerizzati. Studi di tracciamento isotopico dimostrano che il paclitaxel si lega esclusivamente ai microtubuli polimerizzati e non interagisce con i dimeri di tubulina non polimerizzati. In seguito all'esposizione al paclitaxel, le cellule accumulano un gran numero di microtubuli, compromettendo le funzioni cellulari e bloccando di fatto la divisione cellulare durante la mitosi. Studi clinici (Fase II-III) indicano che il paclitaxel è utilizzato principalmente per il trattamento dei tumori ovarici e mammari, ma mostra anche effetti terapeutici contro il tumore del polmone, il tumore del colon-retto, il melanoma, i tumori della testa e del collo, il linfoma e i tumori cerebrali.
Parametri
| Punto di fusione | 213 °C (dec.)(lett.) |
| alfa | D20 -49° (metanolo) |
| Punto di ebollizione | 774,66 °C (stima approssimativa) |
| densità | 0.2 |
| indice di rifrazione | -49° (C=1, MeOH) |
| Fp | 9℃ |
| temperatura di conservazione. | 2-8°C |
| solubilità | metanolo: 50 mg/mL, limpido, incolore |
| modulo | polvere |
| pka | 11,90±0,20 (Previsto) |
| colore | bianco |
| Solubilità in acqua | 0,3 mg/L (37 °C) |
| λmax | 227 nm (MeOH) (lett.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Stabilità: | Stabile. Incompatibile con forti agenti ossidanti. Infiammabile. |
| InChiKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3.950 (stima) |
| Riferimento al database CAS | 33069-62-4 (Riferimento al database CAS) |
| Sistema di registrazione delle sostanze dell'EPA | Paclitaxel (33069-62-4) |
Informazioni sulla sicurezza
| Codici di pericolo | Xn |
| Dichiarazioni di rischio | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Dichiarazioni sulla sicurezza | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Germania | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Classe di rischio | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Codice HS | 29329990 |
| Dati sulle sostanze pericolose | 33069-62-4 (Dati sulle sostanze pericolose) |
| Tossicità | LD50 intraperitoneale nel topo: 128 mg/kg |
Applicazione del prodotto Paclitaxel CAS#33069-62-4
Il paclitaxel è un farmaco antitumorale utilizzato principalmente per il trattamento del carcinoma mammario metastatico e del carcinoma ovarico. Si tratta di un agente antitumorale ad ampio spettro derivato da fonti naturali e viene impiegato anche nel trattamento di altri tumori, come il carcinoma ovarico e quello mammario.
Questo farmaco si lega alla regione N-terminale della β-tubulina, promuovendo la formazione di microtubuli altamente stabili, prevenendone la depolimerizzazione e bloccando la normale divisione cellulare arrestando le cellule nella fase G2/M del ciclo cellulare.
Il paclitaxel, in quanto agente antimicrotubulare, stabilizza la tubulina, inibisce la mitosi e agisce efficacemente sulle cellule endoteliali umane, con un IC50 di 0,1 pM.
