Paclitaxel, numero CAS 33069-62-4
Il paclitaxel promuove la polimerizzazione dei microtubuli e ne stabilizza quelli già polimerizzati, un meccanismo unico tra i farmaci conosciuti.
Si lega specificamente ai microtubuli polimerizzati, senza influenzare i dimeri di tubulina non polimerizzati.
Il paclitaxel interferisce con le funzioni cellulari causando l’accumulo di microtubuli, bloccando così efficacemente la divisione cellulare durante la mitosi.
È clinicamente efficace nel trattamento del cancro ovarico e al seno, e presenta ulteriori effetti terapeutici anche nel cancro ai polmoni, al colon-retto, al melanoma, al cancro della testa e del collo, al linfoma e ai tumori cerebrali.
Descrizione del prodotto: Paclitaxel, numero CAS 33069-62-4
Il paclitaxello è un composto di tipo diterpene monomerico estratto dalla corteccia di alcune piante.TaxusCome complesso metabolita secondario, il paclitaxel è attualmente l’unico farmaco conosciuto in grado di promuovere la polimerizzazione dei microtubuli e di stabilizzarli una volta che sono stati polimerizzati. Gli studi basati sull’uso di isotopi indicano che il paclitaxel si lega esclusivamente ai microtubuli polimerizzati e non interagisce con i dimeri di tubulina non polimerizzati. In seguito all’esposizione al paclitaxel, le cellule accumulano un gran numero di microtubuli, il che perturba le loro funzioni cellulari e arresta efficacemente la divisione cellulare durante la mitosi. Gli studi clinici (fasi II–III) hanno dimostrato che il paclitaxel viene utilizzato principalmente nel trattamento dei tumori ovarici e mammari, ma presenta anche effetti terapeutici contro il cancro ai polmoni, il cancro del colon-retto, il melanoma, i tumori della testa e del collo, il linfoma e i tumori cerebrali.
Parametri
| Punto di fusione | 213 °C (decimale) (letterale) |
| alfa | D20 -49° (metanolo) |
| Punto di ebollizione | 774,66°C (stima approssimativa) |
| densità | 0.2 |
| indice di rifrazione | -49 °C (C=1, MeOH) |
| Fp | 9°C |
| temperatura di conservazione | 2-8°C |
| solubilità | Metanolo: 50 mg/mL, trasparente, incolore |
| modulo | polvere |
| pka | 11,90±0,20 (Preveduto) |
| colore | bianco |
| Solubilità in acqua | 0,3 mg/L (37 °C) |
| λmax | 227 nm (MeOH) (lit.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Stabilità: | Stabile. Incompatibile con forti agenti ossidanti. Combustibile. |
| InChiKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3.950 (stima approssimativa) |
| Riferimento al database CAS | 33069-62-4 (Riferimento del database CAS) |
| Sistema di registro delle sostanze dell’EPA | Paclitaxel (33069-62-4) |
Informazioni sulla sicurezza
| Codici di pericolo | Xn |
| Avvertenze sui rischi | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Avvertenze di sicurezza | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Classe di pericolo | 6.1(b) |
| Gruppo di imballaggio | III |
| Codice HS | 29329990 |
| Dati sulle sostanze pericolose | 33069-62-4 (Dati sulle sostanze pericolose) |
| Tossicità | LD50 per via intraperitoneale nei topi: 128 mg/kg |
Applicazione del paclitaxel (numero CAS 33069-62-4) nei prodotti medicinali
Il paclitaxel è un farmaco antitumorale utilizzato principalmente per il trattamento del cancro al seno metastatico e del cancro alle ovaie. Si tratta di un agente antitumorale a spettro ampio, derivato da fonti naturali, e viene anche impiegato nel trattamento di altri tipi di cancro, come quelli alle ovaie e al seno.
Questo farmaco si lega alla regione N-terminale della β-tubulina, promuovendo la formazione di microtubuli altamente stabili, impedendone la depolimerizzazione e arrestando la normale divisione cellulare, facendo sì che le cellule rimangano bloccate nella fase G2/M del ciclo cellulare.
In qualità di agente anti-microtubuli, il paclitaxel stabilizza la tubulina, inibisce la mitosi ed agisce efficacemente sulle cellule endoteliali umane, con un valore IC50 di 0,1 pM.
