Paracetamolo CAS#103-90-2
Effetti analgesici e antipiretici： Efficace sollievo dal dolore e riduzione della febbre.
Inibizione selettiva della COX： Modula la COX-2 più della COX-1 ad alte dosi.
Versatilità metabolica： Genera metaboliti reattivi con effetti diversi.
Efficacia del modello animale：Proprietà terapeutiche dimostrate in vivo.
Paracetamolo (CAS# 103-90-2)
Il paracetamolo è un agente analgesico e antipiretico. A differenza dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) che inibiscono ampiamente sia la COX-1 che la COX-2, le prime ricerche hanno indicato la sua debole attività contro queste isoforme. Tuttavia, studi ex vivo sul sangue umano mostrano che inibisce la COX-2 dell’83% e la COX-1 del 56% a dosi elevate (1.000 mg), con valori IC50 di 25,8 μM e 113,7 μM, rispettivamente. Il paracetamolo subisce una conversione enzimatica e non enzimatica in metaboliti reattivi, alcuni dei quali contribuiscono a effetti avversi come il danno epatico. A livelli tossici, il suo metabolita N-acetil-4-benzochinone immina (NAPQI) riduce il glutatione epatico, causando accumulo di NAPQI e necrosi degli epatociti. Nei topi, il paracetamolo (250 mg/kg) riduce i livelli di glutatione e l'attività della glutatione perossidasi inducendo la morte delle cellule ferroptotiche negli epatociti, un effetto reversibile dalla ferrostatina-1. Nonostante questi meccanismi, dimostra efficacia analgesica e antipiretica nei modelli animali
Proprietà chimiche del paracetamolo
Punto di fusione |
168-172 °C(lit.) |
Punto di ebollizione |
273,17°C (stima approssimativa) |
densità |
1,293 g/cm3 |
pressione di vapore |
0,008 Pa a 25℃ |
indice di rifrazione |
1,5810 (stima approssimativa) |
Fp |
11 °C |
temperatura di conservazione |
Atmosfera inerte, temperatura ambiente |
solubilità |
etanolo: solubile 0,5 M, limpido, incolore |
modulo |
Cristalli o polvere cristallina |
pka |
9,86±0,13(Previsto) |
colore |
Bianco |
Odore |
inodore |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (soluzione satura) |
Intervallo di pH |
5,5 - 6,5 (H?O, 20 °C) (soluzione satura) |
limite esplosivo |
15%(V) |
Solubilità in acqua |
14 g/L (20 °C) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
Classe BCS |
P,4 |
Funzioni degli ingredienti cosmetici |
CONDIZIONAMENTO DELLA PELLE |
InChiKey |
رزفجنكبمرجهففيصن |
LogP |
1.098 a 25℃ |
Riferimento al database CAS |
103-90-2 (riferimento al database CAS) |
IARC |
3 (Vol. 50, 73) 1999 |
Riferimento chimico NIST |
Paracetamolo (103-90-2) |
Sistema di registro delle sostanze dell'EPA |
Paracetamolo (103-90-2) |
Informazioni sulla sicurezza
Codici di pericolo |
Xn,T,F |
Dichiarazioni di rischio |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Dichiarazioni di sicurezza |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
lettore |
UN 3077 9/PG III |
WGK Germania |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Temperatura di autoaccensione |
540 °C |
TSCA |
SÌ |
Classe di rischio |
9 |
Gruppo di imballaggio |
III |
Codice HS |
29242930 |
Dati sulle sostanze pericolose |
103-90-2 (Dati sulle sostanze pericolose) |
Tossicità |
LD50 nei topi (mg/kg): 338 per via orale (Starmer), 500 per via intraperitoneale (Dahlin, Nelson) |
Applicazione del prodotto paracetamolo CAS#103-90-2
Il paracetamolo (acetaminofene, CAS n. 103-90-2) è un agente antipiretico e analgesico. È il farmaco analgesico-antipiretico non antinfiammatorio più comune, privo di attività antinfiammatoria e antireumatica. Il suo effetto antipiretico è paragonabile a quello dell'aspirina, ma l'effetto analgesico è relativamente più debole. È considerato il migliore della categoria tra i derivati dell'acetanilide ed è particolarmente indicato per i pazienti che non tollerano farmaci a base di acidi carbossilici. Viene utilizzato per trattare condizioni come il raffreddore comune e il mal di denti. Oltre al suo uso farmaceutico, il paracetamolo funge anche da intermedio nella sintesi organica, stabilizzante del perossido di idrogeno e componente di prodotti chimici per uso fotografico.
Dosaggio:
1. Orale (compresse/capsule):Adulti: 300–600 mg per dose, 3–4 volte al giorno secondo necessità. La dose giornaliera totale non deve superare i 2 grammi. L'uso di antipiretici non deve generalmente superare i 3 giorni e quello di analgesici non deve superare i 10 giorni. Bambini: 10–15 mg/kg ogni 4–6 ore. Per i bambini di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione non deve superare le 5 volte al giorno, per un ciclo massimo di 5 giorni. L'uso a lungo termine non è raccomandato.
2. Compresse dispersibili:Le compresse devono essere disperse in acqua tiepida prima della somministrazione. Il dosaggio pediatrico comune è di 10-15 mg/kg ogni 4-6 ore. Per i bambini di età inferiore ai 12 anni, non superare le 5 dosi al giorno, per un ciclo massimo di 5 giorni. Il dosaggio deve essere ridotto per i bambini di età inferiore ai 3 anni.
