Artemisinina CAS#63968-64-9
Altamente efficace e ad azione rapida contro la malaria, con un'efficacia globale superiore al 90% nelle terapie di combinazione a base di artemisinina (ACT).
Forte e rapido effetto battericida sullo stadio eritrocitario del Plasmodium, con conseguente rapido controllo degli attacchi clinici e dei sintomi.
Ampia attività contro diverse malattie, tra cui la coccidiosi aviaria, l'epieritrozoonosi suina, la toxoplasmosi e varie forme di malaria (vivax, maligna, cerebrale e resistente alla clorochina).
Bassa tossicità e ulteriori benefici terapeutici, come proprietà disintossicanti, lenitive in caso di caldo estivo e antiprotozoarie.
Descrizione del prodotto Artemisinina CAS#63968-64-9
L'artemisinina è riconosciuta come una dellefarmaci più efficaci per il trattamento della malaria. È uncomposto lattone sesquiterpenico contenente un ponte perossidicoestratto dalla tradizionale erba medicinale cineseArtemisia annua.
Il prodotto è caratterizzato daelevata efficacia, rapida insorgenza d'azione, attività protozoocida e bassa tossicità., offrendo al contempo proprietà terapeutiche tradizionali comeEffetti rinfrescanti e lenitivi contro il caldo estivo..
Attualmente,terapia di combinazione a base di artemisinina (ACT)ha raggiunto un tasso di efficacia dioltre il 90% a livello mondialenel trattamento della malaria ed è stato ampiamente adottato nell'uso clinico in molti paesi. L'artemisinina dimostra unforte e rapido effetto letale sulla fase eritrocitaria diPlasmodio, consentendo un rapido controllo dei sintomi clinici e degli attacchi acuti.
Inoltre, dimostra una notevole efficacia in una vasta gamma di applicazioni, tra cuicoccidiosi aviaria, eperitrozoonosi suina, toxoplasmosi, febbre da carenza di yin, ittero da calore umido, malaria da Plasmodium vivax, malaria maligna, malaria cerebrale e malaria resistente alla clorochina.
Parametri
| Punto di fusione | 156-157 °C (lett.) |
| alfa | 76 º (c=0,5,MeOH) |
| Punto di ebollizione | 344,94 °C (stima approssimativa) |
| densità | 1,0984 (stima approssimativa) |
| indice di rifrazione | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| temperatura di conservazione. | -20°C |
| solubilità | Solubile fino a 100 mM in DMSO e fino a 75 mM in etanolo. |
| modulo | Solido cristallino di colore da bianco a biancastro. |
| colore | Aghi |
| attività ottica | [α]20/D +76°, c = 0,5 in metanolo |
| Merck | 14817 |
| Stabilità: | Stabile. Combustibile. Incompatibile con forti agenti ossidanti, acidi, cloruri acilici, anidridi acide. Può assorbire e reagire con l'anidride carbonica presente nell'aria. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChiKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SORRISI | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Informazioni sulla sicurezza
| Indicazioni di sicurezza | 22-24/25 |
| WGK Germania | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Codice HS | 29322985 |
| Tossicità | LD50 nei topi (mg/kg): 5105 per via orale; 2800 per via intramuscolare; 1558 per via intraperitoneale (Koch); LD50 nei topi e nei ratti (mg/kg): 4228, 5576 per via orale; 3840, 2571 per via intramuscolare (China Cooperative Research Group on Qinghaosu) |
Applicazione del prodotto a base di artemisinina CAS#63968-64-9
Artemisinina, derivata daArtemisia annua, è ampiamente utilizzato come unagente antimalaricoLe applicazioni cliniche hanno dimostrato cheL'artemisinina e i suoi derivati sono altamente efficaci controPlasmodioinfezioni e malaria falciparum grave, in particolareArtemetere, che mostra un effetto letale più forte sugli stadi asessuati diPlasmodiorispetto ad altri farmaci a base di artemisinina.
Offre i vantaggi diElevata efficacia, rapida insorgenza d'azione, bassa tossicità e nessuna resistenza crociata con la clorochina.Oltre al trattamento di routine, è adatto anche perterapia antimalarica d'emergenzaIl prodotto è applicabile amolteplici forme di malaria, compresomalaria da Plasmodium falciparum, malaria da Plasmodium vivax, malaria resistente alla clorochina, malaria cerebrale e casi gravi ad alto rischio.
Tra i suoi derivati,diidroartemisinina e sue formulazioni in compressesono particolarmente degni di nota. Si dice che la loro attività antimalarica sia10 volte superiore a quella dell'artemisinina, con atasso di recidiva pari solo all'1,95%. Di conseguenza, è stato riconosciuto come uno deiLe dieci principali conquiste scientifiche e tecnologiche dell'industria chimica cinese nel 1992.
Oltre al trattamento della malaria, l'artemisinina e i suoi derivati mostrano anchepromettente potenziale terapeutico in altre malattieGli studi sugli animali hanno mostrato:
Tasso di sverminazione del 100%nel trattamento del topoClonorchis sinensis
Efficacia vermifuga del 33,8-99,3%contro la schistosomiasi animale
Inoltre, ilil tasso complessivo efficace nel trattamento del lupus eritematoso discoide raggiunge il 90%, mentre la sua efficacia nel trattamento diÈ stato dimostrato che la febbre dengue è significativamente superiore ad alcuni farmaci convenzionali occidentali..
Gli studi immunologici hanno inoltre dimostrato che l'artemisinina puòaumentano significativamente i tassi di trasformazione dei linfociti e migliorano la funzione immunitaria mediata dagli anticorpi. Nessun effetto tossico sulcuore, fegato o renisono stati identificati eNella pratica clinica non sono stati osservati effetti collaterali evidenti..
